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现代炼金术:化学家设计合成有价值的外来化合物

放大字体  缩小字体 发布日期:2019-01-12  浏览次数:22
核心提示:这种新反应在合成复合物胺方面特别有用,这些复合物胺在医药上有很高的价值,但用标准方法合成是不现实的,或者说不可能的。然而
这种新反应在合成复合物胺方面特别有用,这些复合物胺在医药上有很高的价值,但用标准方法合成是不现实的,或者说不可能的。然而,这个反应只需要将两种丰富的化合物——一种硝基芳烃和一种烯烃——与一种铁催化剂混合即可。
“这是一项有趣的科学,因为以前从未见过这样的转变,”TSRI化学系主任、这项新研究的负责人菲尔s巴兰(Phil S. Baran)说。“这项科学进步的独特之处在于,它也立即被工业应用——它非常有用。”这就好像我们把泥土,加入一点锈,然后把它们全部放进搅拌机,最后得到黄金——除了我们用这种新方法制造的胺通常比它们在黄金中的重量值钱得多。
这些发现发表在2015年5月22日的《科学》杂志上。
卑微的主要成分
胺是相对简单的分子氨(NH3)的化学近亲,尽管它们通常要复杂得多。一些具有特别理想特性的胺——比如在体内抵抗酶分解的能力——很难用标准方法制造出来。
Baran和他的团队通过对不同的亚硝基芳烃和烯烃的配对如何产生不同的胺来探索这个新反应的范围,他们发现这个反应在异常温和的条件下进行得很顺利,从而产生了大量复杂的含胺化合物。
“我们制造的一些化合物含有传统胺类合成反应中无法存活的敏感官能团,”这篇论文的第一作者、巴兰实验室(Baran laboratory)研究员桂景涵(Jinghan Gui)说。
除了对官能团具有异常高的耐受性外,这种新型胺类化合物的主要成分很普通。“亚硝基芳烃和烯烃是廉价的化学原料,每个人的实验室架子上都有,”Baran说。“然而,当它们以这种独特的方式融合在一起时,就会制造出以其他任何方式都难以制造的化合物。”
提高效率,降低成本
该研究小组利用该反应合成了100多种不同的胺类,包括有价值的药物化合物,其步骤比传统方法更少。
这项工作的大部分是百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)和位于新泽西的合同研究组织Kemxtree的化学家们进行的。百时美施贵宝与TSRI正在进行一项研究合作。
Kemxtree的化学家Swaminathan R. Natarajan说:“这个反应在概念上是新颖的,但操作起来简单实用——就在过去的两个月里,我们在实验室里已经用它进行了几十次十格级的反应。”
百时美施贵宝公司的过程化学家迈克尔·施密特说:“这种反应价格低廉、性质温和,加上其对官能团的高耐受性,使其对我们的工作具有潜在的帮助。”“这种转变可以大大提高合成复杂分子的效率。”
百时美施贵宝公司的化学家比尔·皮茨说:“在测试这种新方法的过程中,我们能够迅速地获得其他标准制备方法无法达到的目标中间体。”
化学供应商Sigma-Aldrich的全球产品经理克里斯托弗•托马斯(Christopher Thomas)表示:“巴兰实验室开发的这种创新方法,为我们在学术界和工业界的合作伙伴提供了一种非常实用的方式,可以进入通常未开发的化学领域。”根据与TSRI的合作和商业化协议,该公司为这项研究提供了部分资金。
Baran实验室继续评估该反应在不同应用中的效用。

 
 
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